안녕하세요, 주약사입니다.오늘은 고혈압, 협심증, 심부전, 부정맥 같은 심혈관계 질환이 있는 분들이 즐겨 드시는 베타 차단제에 대해서 자세히 알려드리겠습니다.베타차단제(Beta-bloker, BB)란? 작용기전/약리작용/적응증/주의사항작용기전/약리작용 체내의 베타아드레날린 수용체에 결합하여 노르에피네트린 및 에피네프린의 결합을 차단하고 정상적인 교감신경 효과를 억제하는 약물입니다.
베타 차단제는 체내에서 다양한 작용을 나타내는데,
일반적으로 심혈관 질환에 사용되는 베타 차단제의 경우 주로 심장과 혈관에서 약리작용을 보입니다.심장 (β2 <β1) 혈관 (β2 < α1)
심근수축력 감소(negative notropiceffect) 심근세포의 β1 수용체를 차단하여 cAMP 생성을 억제하고 PKA 활성화를 억제하여 심근수축력 감소
심박수 감소(negative chronotropiceffect) 심장결절세포의 β1 수용체를 차단하여 심박수 감소
혈관 평활근 수축증가 혈관 평활근세포의 β2 수용체를 차단하여 cAMP 생성을 억제하고, 미오신 경쇄 키나아제 불활성화를 억제하여 혈관 확장 억제를 억제하여 혈관 수축 유도
추가적인 작용을 하는 베타 차단제도 있습니다.
일부 베타 차단제는 베타 수용체에 결합할 때 수용체를 부분적으로 활성화합니다.이들은 정상·강화된 교감신경 활동은 방지하면서 동시에 약한 교감신경 활동을 나타내게 됩니다.이런 경우 고유 교감의 활성(ISA)을 가지고 있다고 합시다.Carteolol, Penbutolol, Pindolol 등이 이런 작용을 합니다.
또한 Class I 항부정맥 제인 나트륨 채널 차단제의 막 안정화와 유사한 작용을 하는 경우도 있는데, 이런 경우 마침 안정화 활성(MSA)을 가지고 있다고 합시다.Propranolol, Carvedilol, Betaxolol 등이 이런 작용을 합니다.
적응증 베타 차단제인 주적은준과 작용 원리는 다음과 같습니다.적응증 작용 원리, 고혈압, 심박출량을 감소시켜 동맥업 감소
단기 사용 시 보상반응에 의한 전신혈관저항 증가 가능
장기사용 시 보상반응 위험이 줄어 단기치료보다 혈압강하 효과가 높음 ※ 이는 BB의 중추/말초신경계 작용 미시장에서의 레닌 방출 억제작용으로 인한 협심증 심박수, 심근수 축력 및 동맥업을 줄여 심장부하에 산소요구량 감소 심근경색 증상 완화, 산소공급/수요비율 개선
예후향상(사망률 감소) 심장구조 재형성 억제 부천맥한 부정맥사 Class2, 박동수조절 자심장의 전기적 활동에 대한교감신경작용을 억제하여 고동속도와 전도속도를 감소시켜 비정상적인 심박조정기 활동을 억제함으로써 심부전 예후향상(사망률 감소) – 심부전 예후부전 예후 부정적으로 과도해 버린 성적인 교감신경의 작용을 억제하여 심장에 걸리는 부하 저감 – 실제 임상에서 특정 BB의 심장기능 개선, 사망률 감소 효과 확인
- Carvedilol, Bisoprol, Metoprol 3개 BB만 심부전 사용에 FDA 승인, 국내 및 일부 국가는 Nebivolol도 승인
- 이외에도 안약제제의 경우 녹내장 환자의 안압 감소 목적으로 사용되며,
- 일부 베타 차단제의 경우 편두통 예방 목적으로도 사용됩니다.
- 주의사항 부작용/금기 베타 차단제 사용 시 흔한 부작용과 베타 차단제가 금기인 경우는 다음과 같습니다.부작용 심혈관 부작용맥, 심부전, 저혈압, 방실전도차단 기타 부작용 기관지 수축(특히, 비선택적 베타차단제) 절대적/상대적 금기중증의 천식, COPD환자 당뇨병성 케토산증, 대사성산증 환자의 맥, 방실차단, 중증저혈압환자 갑상선중독증 환자 임신부 또는 임신 가능성이 있는 환자 심부전(임상 근거가 있는 4가지 제외) ※임상 근거가 있는 4가지 약물 도우신부전, 급성 심부전은 금기중증 금기중증이다.
- 베타 차단제의 종류 세대별 분류/임상 용도별 분류/약물 간 비교 세대별 분류 기준은 다음과 같습니다.빨간 표시는 특히 임상에서 자주 사용하는 것입니다.세대분류 기준 예 1세대 β1,2 비선택적 BBProproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproproprol Penbutol Pindol Sotal 2세대 β1 선택적 BBBisoprol Atenol Metoprol Betaxol Esmol 3세대 혈관확장성 BBCarvedilol Nebivol Lab etalol
- 임상용도별 분류 다음은 임상용도로 분류한 표입니다.해당 표의 내용은 국내 허가사항과 다를 수 있으며 절대적인 것이 아니니 참고하시기 바랍니다.
- * ISA : intrinsic sympathom imetic activity * MSA : membranestabilizing activity
- 약물 간 비교 Carvedilol VS Bisoprol VS Nebivololol 국내 처방량 1, 2, 3위에 해당하는 3가지 약물을 비교해봤습니다.
제가 오늘 준비한 내용은 여기까지입니다.긴 글 읽어주셔서 감사합니다.
#베타차단제 #베타차단제정리 #베타차단제분류 #베타차단제작용기전 #베타차단제적응증 #베타차단제부작용 #베타차단제종류 #베타차단제비교 #betablocker #B #고혈압 #협심증 #심근경색 #부전 #카베지롤 #비소프로롤 #콘데랄 #콘데랄 #콘데랄 #콘데랄 #콘데랄 #BB #고혈압 #협심증