Metformin 단독요법으로 당화혈 색소를 약 1~2% 감소시킨다.복용법으로 처음에는 위장관 부작용을 줄이기 위해 500mg을 하루에 1~2회 혹은 850mg을 하루에 1회 식사와 함께 투여한다. 5-7일 후에 증량하여 850mg이나 X)mg을 하루에 회식 전에 투여한다. 위장관 부작용이 나타나면 감량해 다시 투여하고 경과를 관찰한다. 적정한 용량은 하루에 1,500mg회 투여하는 것인데, 하루 2,500mg까지 증량할 때 최대 효과가 나타나기도 한다.
메트포민의 가장 흔한 부작용은 복부팽만과 위장장애, 설사 등인데 서구형 제재를 사용하면 이런 부작용이 줄어든다. 또 처음에는 적은 양으로 식사와 함께 복용하기 시작해 목표 혈당에 도달할 때까지 1주마다 500mg씩 증량하는 방법을 사용할 수 있다. 기타 유산증은 매우 드물게 발생하지만(10만 명당 사람) 치명적인 합병증이다. 특히 고령자에서 신장 기능이 저하된 경우 낙농물이 체내에 축적돼 일어날 수 있으므로 만성콩팥질환을 동반한 당뇨병 환자에게 주의가 필요하다. Metformin은 크레아티닌 청소율(CrCl)이 30Llmin 이하일 경우 사용금지이며, CrC10145mL/min 이하에서는 새로 시작하지 않아야 하며, 특별한 문제 없이 사용해 온 환자도 CrCl이 45mL/min 이하에서는 신중하게 용량을 줄여야 한다.
또 심각한 간질환, 울혈성 심부전, 심각한 저산소증 환자에서도 금기사항이다. 메트포민은 수술 시나 정맥조영제를 투여받은 후 48시간까지 복용해서는 안 되며 투약 시 비타민 B12 수치가 30% 정도 낮아질 수 있으므로 주의해야 한다.
일반적으로 메트포민 복용 환자의 16% 정도가 비타민B1 흡수 장애로 인한 비타민B12 결핍이 있을 수 있다. 따라서 장기간 metformin 치료를 받은 환자 또는 빈혈, 말초신경병증 환자에서는 비타민 B12 수치의 주기적인 측정이 필요하다.